西地那非片是一种选择性磷酸二酯酶5PDE5抑制剂,通过增强一氧化氮介导的血管舒张作用,改善海绵体血流灌注,主要用于治疗勃起功能障碍。其作用机制依赖于性刺激条件下局部一氧化氮释放,通过抑制PDE5提高环磷酸鸟苷cGMP浓度,促使平滑肌松弛,从而增加阴茎血流量并维持勃起功能。
西地那非的药理作用具有高度选择性,对PDE5的抑制效力远高于其他磷酸二酯酶亚型,因此对心血管、视网膜等组织影响较小。口服后迅速吸收,约30-120分钟达血药峰值,高脂饮食可能延缓吸收。代谢主要通过肝脏CYP3A4酶,活性代谢产物半衰期约4小时。临床西地那非可显著改善勃起功能,但对性欲无直接影响。需注意,该药需在性刺激前提下生效,非单纯催情剂。
使用西地那非需严格评估禁忌症,包括硝酸酯类药物联用可能引发严重低血压,中重度心血管疾病患者慎用。常见不良反应为头痛、面部潮红、消化不良,偶见视觉异常。肝功能不全者需调整剂量,老年患者清除率可能降低。避免与CYP3A4强效抑制剂如红霉素、酮康唑合用,以防血药浓度升高。长期安全性数据表明规范用药风险可控,但需在医师指导下使用,避免自行调整剂量或滥用。
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